环球网

核药龙头传来重磅利好！近日，远大医药自主研发的全球创新FAP靶点放射性核素偶联药物（RDC）GPN01530获美国FDA正式批准开展用于诊断实体瘤的I/II期临床研究。

据悉，GPN01530是远大医药首款获得FDA批准开展临床研究的自研RDC产品，本次临床获批是远大医药“Go Global”战略的重要里程碑，不仅为其核药产品管线的国际化开发提供了重要范式，更彰显了公司在前沿核药技术平台建设、国际化临床开发与注册申报等方面的综合实力，同时GPN01530也有望凭借其Best-in-Class（BIC）潜质，为中国创新药走向全球再添重磅例证。

FAP（成纤维细胞活化蛋白）是肿瘤相关成纤维细胞（ CAFs）的重要标志物之一，参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞增殖调节和肿瘤免疫抑制等过程促进肿瘤的生长和侵袭，是肿瘤诊疗的新型特异性靶点。研究表明，FAP在正常组织中不表达或低表达，但在90%的上皮性肿瘤组织和多种肿瘤微环境的CAFs中高表达。在癌症诊断方面，相较于目前临床常用的PET/CT显像剂氟[18F]-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)，靶向FAP的显像剂拥有泛实体瘤应用前景和灵敏度更高的特点，在胃癌、结直肠癌、肝癌中的检出灵敏度达80%-90%，明显高于18F-FDG约40%-68%的灵敏度。FAP靶点在肿瘤诊疗的临床应用潜力已成为业内共识，针对该靶点的放射性药物研发正从早期研究加速向临床研究阶段演进。

远大医药依托在核药领域的研发技术积累，创新性地优化了FAP配体的结构——公司GPN01530提高了在肿瘤组织中的摄取，同时降低其在正常组织中的摄取。临床前研究结果表明，GPN01530与其它FAP配体相比，表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。

此外，在已开展的IIT人体研究中显示，该产品安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与18F-FDG相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率。基于已有临床前及临床研究结果，GPN01530显著提升了FAP靶点类的RDC药物的诊断效能。GPN01530有望突破当前FAP靶点类RDC药物的技术瓶颈，或将为广大的实体瘤患者提供一款全新的肿瘤诊断方案，是一款具备显著BIC潜力的药物。同时，基于FAP靶点，GPN01530或具有实现“泛癌种”临床应用的潜质，未来有望拓展至胃癌等其他常见癌种，这也将赋予其更强的市场竞争力。

根据GLOBOCAN的数据，2022年全球癌症新发病例约2,000万，死亡病例约970万，预测到2030年全球癌症新发病例将接近2,400万，死亡病例将接近1,200万。从市场规模来看，全球肿瘤药物市场已从2020年的1,503亿美元增长到2024年的2,533亿美元，复合年增长率达13.9%，且预计还将以10.2%的复合年增长率增长至2030年的4,525亿美元，癌症诊疗药物市场空间巨大。

未来，若GPN01530开发顺利，该产品或将成为破解实体瘤诊疗困境的重要突破口，凭借高特异性、诊疗一体化等优势重塑实体瘤诊疗格局，为全球患者带来新的希望。同时，远大医药也将以该产品为基础，进一步推进更多自研创新产品的国际临床研究与注册申报，持续提升公司在核药领域的全球核心竞争力。